ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони
здоров’я України
12.07.2024 № 1216
Реєстраційне посвідчення
№ UA/20521/01/01
ЗМІНИ ВНЕСЕНО
Наказ Міністерства охорони
здоров’я України
12.07.2024 № 1216

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу
ДЕКСКЕТОПРОФЕН АБРИЛ
(DEXKETOPROFEN ABRYL)

Склад:
діюча речовина: декскетопрофену трометамол;
1 ампула (2 мл) містить декскетопрофену трометамолу 73,8 мг еквівалентно
декскетопрофену 50 мг;
допоміжні речовини: етанол (96 %), натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій/інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.
Фармакологічні властивості.
Декскетопрофену трометамол – трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової
кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до
класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Механізм дії
Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення
активності циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у
циклічні ендопероксиди PGG 2 та PGH 2 , з яких утворюються простагландини PGE 1 , PGE 2 ,
PGF 2 , PGD 2 , а також простациклін PGI 2 та тромбоксани ТхА 2 і ТхВ 2 . Крім цього,
пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як
кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.
Фармакодинаміка.
Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність
циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 у лабораторних тварин та у людей.
Клінічна ефективність та безпека
Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену
трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену
трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем
середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних
втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також

при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час
проведених досліджень аналгетичний ефект декскетопрофену швидко розпочинався та
досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після
застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу зазвичай становить 8 годин.
Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування декскетопрофену дає змогу
значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування
післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування
післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, що
контролюється пацієнтом, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно
значно менше морфію (на 30–45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині максимальна
концентрація досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при
одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг
лікарського засобу площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційна дозі.
Розподіл
Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками
плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг.
Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення –
12,7 години.
Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу
продемонстрували, що максимальна концентрація (C max ) і AUC після останнього
внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників
після однократного застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.
Біотрансформація та виведення
Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з
глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після введення
декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що
свідчить про відсутність трансформації лікарського засобу в оптичний ізомер R-(-) у
людей.
Пацієнти літнього віку
Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу лікарського засобу на
здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років), які брали участь у дослідженні,
був значно вищий (до 55 %), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої
різниці у максимальній концентрації та часі її досягнення не спостерігалося. Середній
період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс
скорочувався.
Доклінічні дані з безпеки
Стандартні доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки,
генотоксичності та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини.
Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу
лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози,
рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам
основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження приросту маси тіла, а
при найвищій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у вигляді ерозій.
Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз
вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного
впливу на тваринах не проводилося.
Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин
за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано – за рахунок
ураження ШКТ матері.

Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках,
коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад при післяопераційних
болях, ниркових коліках та болю у попереку.
Протипоказання.
– Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного
протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
– пацієнтам, у яких застосування речовин аналогічної дії, наприклад
ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, провокує розвиток нападів
бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту, носових поліпів, появу
кропив’янки або ангіоневротичного набряку;
– якщо під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або
фототоксичні реакції;
– шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з терапією НПЗЗ;
– пептична виразка в активній фазі/шлунково-кишкова кровотеча або наявність в
анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
– хронічна диспепсія;
– кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
– хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
– тяжка серцева недостатність;
– порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну
≤ 59 мл/хв);
– тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю);
– геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
– при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому
рідини);
– ІІІ триместр вагітності та період годування груддю.
Через вміст у лікарському засобі етанолу препарат протипоказаний для
нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування таких лікарських засобів з НПЗЗ не рекомендується:
– Інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), у тому числі
саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох
НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у шлунково-кишковому тракті та
шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно посилюючої дії.
– Антикоагулянти. НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину,
внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а
також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової
оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування
необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря, ретельно контролюючи
відповідні лабораторні показники.
– Гепарини. Підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів
та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо
одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря,
ретельно контролюючи відповідні лабораторні показники.
– Кортикостероїдні засоби. Підвищується ризик розвитку виразки у ШКТ або
шлунково-кишкової кровотечі.

– Літій (були повідомлення для кількох НПЗЗ). НПЗЗ підвищують рівень літію у
крові, що може призвести до інтоксикації (зменшується виведення літію нирками),
тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або його відміні
необхідно проконтролювати рівень літію у крові.
– Метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення
ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється
його негативний вплив на систему крові.
– Похідні гідантоїну та сульфонаміди. Можливе посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування таких лікарських засобів з НПЗЗ вимагає обережності:
– Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ),
антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ.
Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних
засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, при
зневодненні або в осіб літнього віку) застосування лікарських засобів, що
пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами
рецепторів ангіотензину ІІ або з антибактеріальними аміноглікозидами може
погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні
декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у
відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно
контролювати функцію нирок.
– Метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення
ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його
негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного
застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному
порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід
проводити під суворим наглядом лікаря.
– Пентоксифілін. Існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше
перевіряти показник часу кровотечі.
– Зидовудин. Існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок
впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до
тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування декскетопрофену
слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів.
– Препарати сульфонілсечовини. НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих
лікарських засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках
з білками плазми крові.
Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких лікарських засобів:
– Бета-блокатори. НПЗЗ здатні послабити їхню антигіпертензивну дію за рахунок
пригнічення синтезу простагландинів.
– Циклоспорин та такролімус. Можливе посилення нефротоксичності за рахунок
впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід
контролювати функцію нирок.
– Тромболітичні засоби. Підвищується ризик кровотечі.
– Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
Підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.
– Пробенецид. Можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові,
що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації
лікарського засобу з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози
декскетопрофену.
– Серцеві глікозиди. НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові.
– Міфепристон. Теоретично існує ризик зміни ефективності міфепристону під
впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу
припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не має

тому
числі
запалення
,
гематома,
кровотеча

Лабораторні
показники

– – відхилення у

показниках
печінкових проб
–

Порушення з боку ШКТ спостерігалися найчастіше.
Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі,
іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на
тлі застосування декскетопрофену може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм,
запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові,
виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит.
Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть
бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі
побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на
системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з
боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та
гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром
Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування
деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може
супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої
тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике
значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при
застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а
також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки
підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через
автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Препарат не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) з розчинами
допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється
осад.
Розведені розчини для інфузій, отримані, як зазначено в розділі «Спосіб застосування та
дози», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.
Упаковка.
По 2 мл в ампулі. По 5 ампул у блістері та картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Абрил Лабораторіз Прайвет Лімітед.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Село Бхагванпур, Техсіл Дера Бассі, Дістрікт Сахібзада Аджит Сінгх Нагар, Пенджаб –
140507, Індія.